Drogyy

Opium

Surová směs se získává vysoušením šťávy, která pomalu vytéká po naříznutí zrajících makovic rostliny máku (Papaver somiferum) a na vzduchu tuhne. Šťáva obsahuje velké množství důležitých alkaloidů jako jsou morfin, kodein nebo papaverin. Pro lékařské účely je toto surové opium dále vysoušeno při 60 °C, rozemleto a kvantitativní rozbor potvrdí jestli obsahuje alespoň 10 hmotnostních procent morfia. Pro jiné než lékařské účely, ke kouření nebo k požití, se nezpracované opium po několik hodin vaří ve vodě, scedí se, aby se odstranily nerozpustné části, a po té, vysušeno do formy lepkavé pasty, je považováno za připravené opium. Takto připravené opium se kouří v dýmkách, spalování je nedokonalé a více než polovina původního materiálu ulpí na stěnách dýmky jako černý, suchý, drobivý zbytek nazývaný „dross opium“ – odpadní opium (smetí z opia). Pro lékařské užití je opium výchozí látkou, ze které jsou extrakcí a čištěním získávány morfin, kodein a ostatní alkaloidy. Heroin je semi-syntetickým derivátem opia. Pěstování a doprava rostliny máku, stejně tak jako výroba drogy z její šťávy, je kontrolována mezinárodními zákony i vnitřními zákony mnoha zemí. Značné množství opia se stále užívá v některých oblastech Asie. Je prokázáno, že na místech, kde proběhly pokusy pomocí různých programů vymýtit užívání opia, bylo rychle nahrazeno opioidy vhodnějšími k injekčnímu užití, jako je heroin, což vyústilo ve zvýšení přenosu HIV a hepatitid. Zatímco užívání opia v industriálních zemích zůstává nízké, existují zprávy o jeho užívaní přistěhovalci ze zemí, kde se užívá tradičně. V některých zemích se poukazovalo na to, že v poslední době vzrostl počet jiných než tradičních uživatelů opia.

Opioid

Generický název užívaný pro alkaloidy z rostliny máku (Papaver somniferum), jejich syntetická analoga a látky produkované v lidském těle, které interagují se stejnými specifickými receptory v CNS i jinde v těle, se schopností tlumit bolest a vyvolávat pocit pohody – euforii. Alkaloidy opia a jejich syntetická analoga způsobují ve vyšších dávkách také stupor (útlum vědomí) až koma (bezvědomí) a respirační depresi (útlum dechu).

Opiát

Generický název užívaný pro alkaloidy z rostlin máku (Papaver somniferum) se schopností navodit analgesii, euforii a ve větších dávkách stupor až kóma a respirační depresi. Termín opiát nezahrnuje syntetické opioidy, jakými jsou heroin nebo metadon.

Působení na činnost mozku

Opioidy ovlivňují (farmakologicky působí) organismus prostřednictvím opioidních receptorů. Opioidy se v lékařství používají jako nejsilnější léky proti bolesti (analgetika - anodyna) nebo jako léky proti kašli - tlumí kašlací reflex (antitusika). Zcela výjimečně se připouští použití tinctura opii jako léku při úpornému průjmu. Opiáty jsou podskupinou opioidů, která má chemickou strukturu blízkou morfinu. Morfin je nejdůležitější účinnou látkou opia a referenční látkou (vztahuje se k ní účinek ostatních opioidů).

Mechanismus účinku je dán vazbou látky na opioidní receptory - RC (Receptor je jakýsi vypínač, který může být zapnut/vypnut/zablokován určitou látkou; tím dochází k modulaci vlastností cílové buňky.) , které se vyskytují v celém centrálním nervovém systému (dále CNS). Organismus sám vyrábí látky - endogenní opioidy (endorfiny, enkefaliny, dynorfin), které se váží na tyto RC a modulují některé funkce organismu, především reakci na bolest.

Morfinové RC existují v několika subtypech:
- mí-receptory - mají analgetické působení, vedou k euforii, sedaci, útlumu dechového centra. Jsou nejdůležitější pro vznik závislosti.
- delta-receptory - jsou lokalizovány periferně a podílí se na analgezii;
- kappa-receptory - podílí se na analgezii na míšní úrovni, vedou k sedaci a dysforii;
- sigma-receptory - podílí se na působení některých psychotomimetik a na dysforii způsobené opioidy.

Podle poměru afinity (síly vazby k receptoru) a vnitřní aktivity (efektivity - síly aktivace receptoru) se opioidy dělí na několik skupin:
- opioidní agonisté - mají silnou afinitu i vnitřní aktivitu, vyvolávají typické účinky opiátů (morfin, kodein);
- opioidní antagonisté - mají silnou afinitu, ale nulovou vnitřní aktivitu - blokují tedy recetor a zabrání účinku jiného opioidu, proto se užívají jako lék při předávkování (naloxon);
- částeční opioidní agonisté - antagonisté - vážou se na receptory, některé aktivují a jiné blokují (butorphanol, pentazocin);
- částeční opioidní antagonisté (dualisté) - mají pevnou vazbu na receptor, ale slabou vnitřní aktivitu (buprenorfin).

Účinek se mění podle afinity látky k jednotlivým subtypům. Látky, které mají vysokou afinitu k --receptorům a současně vysokou aktivitu na těchto receptorech, jsou zatíženy velkým rizikem vzniku závislosti (morfin, heroin). Naopak látky, které --receptory blokují, mohou vyvolat u závislého prudký odvykací stav (naloxon).

Stimulace receptorů tlumí na vnitřní straně buněčné membrány tvorbu cAMP (cyklický monoamin fosfát), který v tomto případě funguje jako tzv. druhý posel (látka, která přenáší informaci od receptoru do nitra buňky).

Po dlouhodobé aplikaci se tvorba cAMP obnovuje, což souvisí s rozvojem tolerance. Po náhlém přerušení přívodu dojde k prudkému vzestupu nitrobuněčné koncentrace cAMP a k rozvoji odvykacího stavu (abstinenční syndrom). Opiáty také ovlivňují produkci endogenních opioidů (ty normálně potlačují bolest v organismu). Zpočátku jejich výdej stimulují, ale při dlouhodobém užívání výdej endorfinů a enkefalinů tlumí a stimulují navíc jejich rozklad.